从天然植物中山竹萃取开发的抗癌药物 抗肝癌效果显著

α-mangostin就是山竹中代表性氧杂蒽酮类化合物，研究证实其在抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡等方面均有显著效果。最近的一项研究显示，其树皮中提取的α-mangostin可以通过稳定SHP1来抑制STAT3通路，从而达到抗肝癌的效果。

山竹味道鲜美，虽然价格不菲，但是收到很多人的喜欢，尤其是小孩和年轻女孩。山竹是在热带气候中种植生长的长青果树，在泰国、越南、马来西亚、印度尼西亚、菲律宾以及我国华南地区均有分布，其果皮是治疗感染、创伤和腹泻的良药。现代研究显示，山竹果皮中含有大量的 氧杂蒽酮类化合物，具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化等活性。

目前，已经通过研究证实的α-mangostin抗肿瘤机制主要包括五种，包括：

1. 诱导细胞凋亡：细胞凋亡是一种程序性的细胞死亡，主要包括死亡受体途径和线粒体途径，有研究显示，α-mangostin可以上调结肠癌细胞的Bax表达激活线粒体凋亡途径；

2. 抑制肿瘤侵袭转移：肿瘤的侵袭、迁移导致肿瘤的不良预后。有研究证实，α-mangostin可通过抑制ERK的磷酸化下调MMP-2和MMP-9的表达，从而阻断肿瘤的侵袭和转移；此外，上皮间质转化（epithelial mesenchymal transition, EMT）是肿瘤侵袭、迁移的重要过程，研究显示，α-mangostin可通过抑制骨肉瘤MG-63细胞系的EMT，抑制细胞的侵袭和转移；

3. 干扰细胞周期：细胞周期调控异常可导致细胞异常增殖，与肿瘤的发生和发展关系密切。现就显示，α-mangostin可通过下调PI3K/Akt通路中cyclin D1中的表达，从而诱导胰 腺癌细胞周期的G1期阻滞；此外，α-mangostin可通过诱导p16INK4a，激活p38MAPK激酶途径并下调 Bmi-1，导致结肠癌HCT116细胞周期阻滞；

4. 抑制血管增殖：血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor, VEGF）可刺激内皮细胞增殖、迁移以及分化成新血管，与肿瘤血管增生关系密切。研究显示，α-mangostin可通过抑制VEGF下游VEGFR2、ERK1/2通路，进而抑制视网膜内皮细胞中VEGF诱导的内皮细胞增殖、迁移以及血管形成；

5. 诱导肿瘤细胞发生自噬：自噬性细胞死亡是细胞死亡方式之一，其特征是胞质中出现大量的自噬泡。不同于细胞凋亡，自噬性细胞死亡与LC3、ATG12两个泛素样蛋白系统在自噬体膜的形成和扩展过程中有关，而非依赖caspase，期间没有凋亡小体形成和细胞核变化。研究显示，α-mangostin可显著增加慢性髓细胞样白血病细胞的lc-3ii表达水平，提示α-mangostin可诱导癌症细胞自噬的发生。

α-mangostin作为一种天然药物分子，已经在体外、体内证实其确切的抗肿瘤作用，药物开发价值巨大。随着α-mangostin后续的药效学、毒理学和药代动力学等研究的深入，α-mangostin在药物应用上必定会有更大的作为。