甲磺酸奥希替尼（osimertinib；Tagrisso）是一款第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，2015年被FDA批准用于治疗经治的NSCLC，2018年被FDA批准一线治疗存在EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的转移性NSCLC，2020年12月被FDA批准用于EGFR突变NSCLC患者术后的辅助治疗。
据世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）发布的2020年全球最新癌症负担数据，肺癌全球发病率排名第二，死亡率排名第一，其中大约80%-85%属于NSCLC。EGFR是NSCLC的主要驱动基因，大约20%的NSCLC患者携带该突变，亚裔人群中EGFR突变发生率更高，达40%。大多数NSCLC患者确诊时处于晚期无法手术，不过仍有30%患者可以在早期确诊，并进行根治性手术。但近一半ⅠB期NSCLC患者和超过四分之三ⅢA期NSCLC患者在五年内经历复发。
如何降低术后肺癌患者的复发风险，提高患者的生存质量一直是临床研究的追求目标。在2020年ASCO大会上，奥希替尼用于EGFR突变ⅠB-ⅢA期NSCLC术后辅助治疗的ADAURA研究结果显示：与安慰剂相比，奥希替尼组显著延长Ⅱ-ⅢA期患者的中位DFS(无病生存期)，降低83%的疾病复发或死亡风险。在所有人群中，奥希替尼使患者疾病复发或死亡风险下降80%。值得一提的是，2021《NCCN指南》（V1版）推荐奥希替尼用于ⅠB-ⅢA期EGFR突变NSCLC患者术后辅助治疗，无论其是否接受过辅助化疗或不耐受化疗。
自2015年获批上市以来，奥希替尼从晚期NSCLC的二线用药发展为一线用药，从NSCLC晚期用药发展为早期用药，重塑了EGFR用药体系。随着获批范围和适应人群的增加，奥希替尼年销售额逐年攀升，从2019年开始连续两年蝉联阿斯利康核心产品销售额排行榜榜首，2020年43.28亿美元。
