表1:药品基本情况
来源:公司公告
据悉,注射用格列本脲是一种选择性磺脲类受体1(SUR1)抑制剂,通过阻断SUR1-TRPM4(瞬时受体电位M4)通道发挥神经保护作用。SUR1-TRPM4通道通常情况下并不表达,但在中枢神经系统(CNS)受到缺血、缺氧、氧化应激以及创伤等损害情况下,该通道激活表达并持续开放,从而导致Na+内流,并进一步引发Cl-和水的病理性内流,造成水肿和细胞肿胀死亡。注射用格列本脲高效阻断SUR1-TRPM4通道,防止Na+、Cl-和水的病理性内流,减轻神经细胞水肿,减少神经元的凋亡和坏死。
急性CNS损伤(急性脊髓损伤、急性颅脑外伤、缺血性卒中等)是造成机体死亡和长期残疾的主要原因。目前急性CNS损伤具有较高的发病率,病情危重、治疗复杂,具有病情恶化快、后期并发症多、病死率高的特点,部分患者留有后遗症,包括永久丧失感觉功能、四肢运动功能、生殖功能、排便功能等。在这一领域,目前尚缺乏有效的治疗药物,存在很大的临床需求,市场潜力大。
奥赛康目前已完成了注射用格列本脲的药学研究、药理毒理研究以及临床试验方案设计,向药监局提交了临床试验申请(IND)并获得正式受理,该产品已投入研发费用约1190.38万元,国内外尚无同类产品获批上市。
图1:国内市场上格列本脲相关产品情况
来源:一键检索
格列本脲用来治疗成年发病型糖尿病已经50年了,米内网数据显示,目前国内市场上已上市的格列本脲相关产品包括片剂和胶囊。随着不断有新一代口服降糖产品上市,该产品在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心及乡镇卫生院(简称中国公立医疗机构)终端的销售额逐年下滑,2019年降至200万元左右,本次奥赛康挑战老药新用能否成功,我们拭目以待。