培唑帕尼是血管内皮生长因子受体（VEGFR）1、2和3，血小板衍生生长因子（受体）α和β，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1和-3，细胞因子受体（Kit）、白细胞介素-2受体诱导的T细胞激酶（Itk）、白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶（LcK）以及跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶（c-Fms）的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。
培唑帕尼于2009年10月获得FDA批准，目前已经获批的适应症有肾细胞癌和软组织肉瘤。2017年2月，该药用于治疗肾细胞癌的适应症在中国获批，随后在2018年的医保谈判中成功纳入医保乙类目录。培唑帕尼原本是属于GSK的产品，但是2014年在GSK与诺华的资产置换交易中被打包送走。2019年该药销售额为7.55亿美元。
肾细胞癌（RCC）是一种全球范围内常见的恶性肿瘤，发病率和死亡率约占全身肿瘤2%-3%，在泌尿系统恶性肿瘤中，其发病率仅次于膀胱癌，且呈逐年上升趋势。近年来，靶向药物在晚期肾癌的治疗中取得了较大进展，自2005年以后全球已经有多个药物获准上市并成为晚期肾癌的标准治疗。
我国目前男性RCC发病率为4.7/10万，女性为3/10万左右，肾癌每年发病率增长约2.5%，已获国家药监局批准治疗RCC的药物包括舒尼替尼（辉瑞）、索拉非尼（拜耳）、依维莫司（诺华）、阿昔替尼（辉瑞）、安罗替尼（正大天晴）和舒尼替尼（辉瑞）等。
