
CPU-118是一款谷氨酰胺酶(GLS1)抑制剂 ,肿瘤细胞利用各种代谢途径以满足增殖的能量和生物合成需求。除葡萄糖外,谷氨酰胺也是肿瘤细胞生长的重要前体物质及能量来源。诸多临床前研究已证实谷氨酰胺酶抑制剂不仅具有抗肿瘤活性,还可以明显增强耐药肿瘤细胞对靶向药物的敏感性。
目前,Calithera Biosciences公司的first-in-class GLS抑制剂CB-839已经进入II期临床阶段,拟开发的适应症有肾细胞癌、骨髓增生异常综合征、三阴性乳腺癌和非小细胞肺癌。
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