卡博替尼（cabozantinib），由 Exelixis 公司和益普生制药研发，它是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，其靶点包括 MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT 等。
2012年11月首次获 FDA 批准用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌（MTC）。
2016年4月， FDA 基于卡博替尼 VS 依维莫司临床试验（研究代号 METEOR）结果，首次批准卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者的二线治疗。
2017年12月，FDA 基于卡博替尼 VS 舒尼替尼临床试验（研究代号 CABOSUN）结果，进一步批准卡博替尼用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。
2019年1月，FDA 正式批准卡博替尼用于晚期肝癌患者的二线治疗（该适应症获批基于的临床研究代号 CELESTIAL）。
目前，卡博替尼已经在甲状腺髓样癌、肾癌、非小细胞肺癌、肝癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中开展临床并显示较好的治疗效果。
