奥希替尼是不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可同时抑制EGFR敏感突变和EGFR-T790M耐药突变，与第一代和第二代EGFR-TKIs相比，其穿透血脑屏障的能力更强，对合并中枢神经系统转移的患者具有很好的疗效。
奥希替尼于2017年3月在中国首次获批用于往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者。2019年9月3日，甲磺酸奥希替尼片获批用于一线治疗EGFR突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。2018年10月，奥希替尼通过医保谈判成功进入医保乙类药品目录， 作为晚期非小细胞肺癌的二线疗法使用，医保支付标准为510元（80mg/片)、 300元（40mg/片），降幅达70%，在中国销量也显著增加。
奥希替尼在美国、欧盟、日本陆续获批新适应症并被推荐为一线标准治疗方案后，销售表现强劲，2018全年销售收入达到18.6亿美元，占阿斯利康肿瘤业务收入的约31%，2019年更是升至31.89亿美元，中国市场业绩也在逐步攀升。
ESMO2020大会上公布的III期ADAURA研究数据显示，奥希替尼在对接受过完全肿瘤切除术的早期（IB、II和IIIA期）EGFRm NSCLC患者的辅助治疗中，可带来具有临床意义的中枢神经系统（CNS）无病生存期（DFS）改善。奥希替尼辅助治疗组较安慰剂组有更少患者出现了复发或死亡 （11% vs. 46%）。在已出现疾病复发的患者中，奥希替尼组中有38%的患者出现了转移性复发，而安慰剂组为61%。奥希替尼可显著降低中枢神经系统复发或死亡风险82%（HR 0.18）。两组均未达到中位中枢神经系统无病生存期 （CNS DFS）。
此外，一项事后分析提示，在既往未出现其他部位复发的患者中，接受奥希替尼治疗的患者18个月时出现脑部疾病复发的估算几率低于1%，而安慰剂组为9%。主要研究终点-II期和IIIA期患者的无病生存期，奥希替尼辅助治疗降低了83%疾病复发或死亡的风险（HR 0.17）。
